Препарат спирива: инструкция по применению, аналоги и формы выпуска, капсула для ингаляции

Лекарственное средство нового поколения раствор для ингаляций Спирива – первый помощник при заболеваниях дыхательной системы и обструктивных болезнях легких в хронической форме (ХОБЛ). Препарат принесет облегчение не только во время обострения недуга, но и при его профилактическом лечении. Без рецепта из аптек он не отпускается и назначается только после консультации у пульмонолога.

Препарат Спирива: инструкция по применению, аналоги и формы выпуска, капсула для ингаляции

Состав

  • Одна капсула с раствором Spiriva содержит:
  • Тиотропию бромида моногидрата – 22,5 мкг, что эквивалентно тиотропию – 18 мкг;
  • Лактозу моногидрата микронизированную – 275 мкг;
  • Лактозу моногидрата 200М – 5202,5 мкг;
  • Желатина – 44516 мкг;
  • Индигокармина – 12 мкг;
  • Железа оксида желтого – 12 мкг;
  • Макрогола – 2400 мкг;
  • Титана диоксида – 1024 мкг.

Форма выпуска

Препарат Спирива производится в виде порошковых капсул для ингаляций. Оболочка каждой из них матовая, выполненная в зелено-голубых тонах. Она содержит порошковый наполнитель белого цвета. Блистер состоит из 10 доз. Медикамент выпускается в упаковке из картона с 1, 3 или 6 блистерами.

Лекарство может продаваться совместно с ингалятором Спирива респимат.

Препарат Спирива: инструкция по применению, аналоги и формы выпуска, капсула для ингаляции

Действие препарата

Лекарственное средство обладает продолжительным эффектом. Его основной компонент Тиотропия бромид относится к антихолинергическим микроэлементам и оказывает блокирующее действие на группы мускариновых рецепторов. Что позволяет снизить напряжение мышечных тканей дыхательных путей.

После принятия одной дозы препарата, его действие не прекращается в течении суток. Такой эффект достигается путем ингаляционного приема медикамента, когда воздействие оказывается непосредственно на дыхательную систему, не затрагивая желудочный тракт. В этом случае все действующие микроэлементы направлены напрямую к пораженным болезнью органам.

Ученые, проводившие исследования результативности препарата, выделяют следующие полезные свойства:

  1. После многих проверок было научно подтверждено, что спустя полчаса после приема разовой дозы препарата увеличивается функция легких. А после недельного приема – состояние дыхательных путей приходит в норму.
  2. Исчезает одышка, которая мучает всех страдающих ХОБЛ, особенно пожилых людей.
  3. Принимающие препарат на профилактической основе пациенты отмечают повышение работоспособности и снижение порога усталости при физических нагрузках.
  4. В отличие от плацебо, значительно уменьшается периодичность проявления симптомов болезни в обостренной форме и число госпитализаций.
  5. Отмечено, что при приеме спиривых капсул ингаляционным методом, на 16% понижается число летальных исходов по причине непроходимости дыхательных путей.

Как использовать?

Научно доказано, что местное применение лекарственных средств путем проведения процедуры ингаляции оказывает более эффективное воздействие на пораженные болезнью внутренние органы. Действующее вещество, попадая на слизистую оболочку дыхательных путей, расслабляет мышечные ткани, успокаивает и снимает отечность.

Принимать капсулы Спирива без ингалятора, глотать, разжевывать строго запрещено.

В соответствии с инструкцией по применению прием осуществляют разово – одна доза, содержащая спирувую капсулу, в сутки утром или вечером в зависимости от потребностей больного. Для проведения процедуры рекомендуется применение специального ингалятора HandiHaler. В этой же статье будет подробно рассмотрено, как им пользоваться аппаратом и его обслуживать.

Если вы случайно вскрыли капсулу с препаратом, ее нужно выбросить, так как действующее вещество обогащенной кислородом использовать нельзя.

Беда не приходит одна. Часто бывает, что пациенты, страдающие болезнями дыхательных путей в хронической форме, наделены и другими недугами. Инструкция, как использовать Спиривый респимат при наличии иного заболевания следующая:

  • При проблемах с почками и печенью не рекомендовано превышать стандартную дозировку препарата и следует постоянно наблюдаться у специалиста.
  • С осторожностью и только по специальному указанию разрешен прием спиривых капсул при развитии закрытоугольных форм глаукомы, гиперплазиях предстательных желез и обструкциях шейки мочевого пузыря.

Превышать назначенную дозировку медикамента людям старше 50 лет не рекомендуется.

Ингалятор Хандихалер – как применять и обслуживать

Спириву и ингалятор Хандихалер можно приобрести в комплекте. Аппарат для проведения процедуры имеет небольшой размер, его удобно держать в руке. Правильное пользование ингалятором подразумевает следующее:

  1. Откупорьте пылезащитную камеру, после чего до упора надавите на прокалывающую клавишу.
  2. Поднимите вверх мундштук.
  3. Поместите спиривую капсулу в специальный отсек.
  4. Опустите мундштук до характерного щелчка.
  5. Проколите оболочку, нажав на специальный клапан.
  6. Плотно обхватите губами края мундштука и медленно вдохните.
  7. После чего по возможности задержите дыхание, выдохните.
  8. Повторите процедуру несколько раз, до полного опустения спиривой капсулы.
  9. После завершения откройте корпус ингалятора и удалите использованную оболочку медикамента.Вдыхайте лекарство, держа ингалятор мундштуком кверху, а голову прямо.

Очистка ингалятора проводится один раз в тридцать дней. Аппарат разбирается на составные части, которые промываются потоком теплой воды и просушиваются.

Показания к применению

Порошок Спирива для проведения местных ингаляционных процедур в домашних условиях назначаются лечащими врачами:

  • пациентам непроходимостью дыхательных путей в хронической стадии;
  • людям, страдающим ХОБЛ;
  • в терапевтических целях при развитии эмфиземы и хронического бронхита.

Бронхит

К основным признакам бронхита, протекающего в хронической форме относят:

  1. постоянную одышку;
  2. трудности с дыханием;
  3. сухой кашлевой рефлекс, сопровождающийся болями в грудной клетке.

Ингаляции со спиривым порошком приносят облегчающий эффект. Снимается отек слизистой оболочки, разжижается мокрота. Увеличивается поток кислорода в легкие, снижается интенсивность воспалительных процессов в бронхах.

Препарат Спирива: инструкция по применению, аналоги и формы выпуска, капсула для ингаляции

Астма

При купировании астматических припадков, при которых характерным признаком является удушье, препарат Спирива респимат зарекомендовал себя с лучшей стороны. После приема порошка в спиривых капсулах у больных, страдающих хроническими проявлениями астмы, были замечены следующие улучшения:

  • значительно повышается рабочий объем бронхов;
  • стабилизируется функционирование легких;
  • сокращается число приступов при обострении недуга;
  • лекарство эффективно в кризисные моменты.

Результаты, замеченные после ингаляций с порошком Спирива, при профилактическом применении сохраняются в течение 12 месяцев. Препарат не вызывает привыкания.

Применение в детском возрасте

При проявлении у детей частых бронхиальных или астматических приступов назначаются другие медикаменты, компоненты которых бережно относятся к детскому организму. Использовать спиривые капсулы с порошком несовершеннолетним лицам запрещено.

Применение при беременности

Использовать препарат в первые три месяца развития плода категорически нельзя. Исследования влияния действующего вещества на организм беременной женщины и плод не проводились. После тестирования медикамента на животных никаких отрицательных показателей не выявлено.

Ученые установили, что какая-то часть препарата может впитываться в грудное молоко. Поэтому применять лекарственное средство при беременности и в период кормления не советуется.

Препарат Спирива: инструкция по применению, аналоги и формы выпуска, капсула для ингаляции

Противопоказания

Порошок в спиривых капсулах запрещено принимать:

  1. в течение первых трех месяцев беременности;
  2. младенцам, детям и подросткам;
  3. при повышенной непереносимости Антропина и его производных;

При проведении процедур путем ингаляции будьте осторожны – возможно развитие бронхоспазма.

Передозировка

При применении спиривых капсул и их аналогов не превышайте рекомендованную дозу препарата. Передозировка действующего вещества может вызвать:

  • иссушение слизистой оболочки ротовой полости;
  • учащенное сердцебиение;
  • увеличение слезоточивости глаз, возможно развитие конъюнктивита;

Взаимодействие с другими препаратами

При употреблении Спирива респимат совместно с медикаментами, рекомендованными для лечения ХОБЛ, отмечено усиление их положительного воздействия. Отрицательные моменты не выявлены.

Не стоит сочетать ингаляции с приемом антихолинергических медикаментов.

Условия хранения

Спиривые блистеры с разовой дозой порошка, как любое лекарственное средство, нужно хранить подальше от детей при температуре не более 25 градусов Цельсия. Избегайте попадания на упаковку прямого солнечного воздействия и замораживания медикамента.

Период использования ингалятора не превышает одного года, при сроке годности самого средства до 2 лет.

Аналоги

В силу высокой цены спиривого препарата, врачи стараются применять его аналоги. Но знайте, абсолютно идентичных заменителей этого средства не существует. Его состав уникален, но свойства представленных ниже медикаментов схожи. Возможно замещение:

  • Тиотропиум-Нативом;
  • Даксасом;
  • Сибри Бризхалером;
  • Тровентолом;
  • Ультибромом;
  • Спиолто Респиматом;
  • Анорой Эллипта;
  • Атровентом;
  • Форадилом Комби;
  • Трувентом;
  • Иправентом;
  • Ипратропиумом.

Отзывы

На основании изучения отзывов людей, использующих спиривые капсулы, отмечено, что препарат обладает высокой переносимостью. Страдающие болезнями дыхательных путей выделяют, что после приема препарата становиться легче дышать, спадает отечность бронхов.

Некоторые отмечают, что ингалятор, продающийся в комплекте с медикаментом, имеет компактные размеры. Его удобно использовать, держа в руке.

Отрицательных отзывов относительно эффективности применения порошка в спиривых капсулах нет. Но пациентам доставляет неудобство продажа лекарства только в комплекте с ингалятором. Они отмечают целесообразное разделение этих товаров.

Цена

Стоимость одной упаковки препарата вам обойдется около 2700 рублей. Он отпускается только по рецепту врача в аптечных пунктах.

Заключение

В первую очередь перед проведением процедуры ингаляции тщательно изучите рекомендации по применению спиривого компонента. Любые незначительные отклонения могут привести к развитию бронхоспазма.

Остерегайтесь попадания порошка в глаза и носоглотку. При ухудшении состояния, вызванного приемом медикамента, обратитесь к лечащему врачу.

Источник: https://nebulaizerom.ru/preparat/ingalyator-spiriva

Спирива респимат: аналоги и заменители

При лечении ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), одышке зачастую выписывается Спирива или аналоги, цена которых различна.

Одни основаны на ипратропии бромида, свойства других обеспечиваются иными действующими веществами.

При замене на аналоги важно ознакомиться со следующим: инструкция по применению, возможные нежелательные реакции, стоимость, форма выпуска и страна-производитель. Перед принятием решения следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Фармакологическое действие

Препарат Спирива: инструкция по применению, аналоги и формы выпуска, капсула для ингаляции

Спирива – негормональный препарат, основанный на веществе из группы М-холиноблокаторов – ипратропии бромида. Его лечебные действия:

  • блокировка бронхоспазма при ХОБЛ, бронхите;
  • улучшение функции легких;
  • значительное снижение одышки при использовании препарата;
  • уменьшение риска развития обострений;
  • улучшение качества жизни у пациентов с ХОБЛ;
  • уменьшение смертности среди таких больных.

Спирива 18 мкг выпускается в капсулах с порошком для ингаляций.

Показания к применению Спирива

Лекарство эффективно для предупреждения обострений и поддерживающего лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), хронической формы бронхита и эмфиземы.

Препарат избавляет от сопровождающей одышки, бронхоспазма, ухудшения функциональности легких. Уменьшает риск развития случаев госпитализации.

Спирива – инструкция по применению

Медикамент и аналоги используются в виде ингаляций. Применяются раз в сутки, в одно и то же время по 1 капсуле или по 2 дозе Спиривы респимат.

Читайте также:  Эреспал и синекод: можно ли принимать одновременно, что можно пить ребенку при сухом кашле

К препарату подходит ингалятор HandiHaler, за которым необходим тщательный уход и чистка раз в месяц. Для этого открывается мундштук и пылезащитный колпачок, при поднятии прокалывающей кнопки открывается основание устройства.

Для полного удаления порошка прибор промывается теплой водой и вытирается бумажной салфеткой или полотенцем.

Для полного высыхания и дальнейшего использования открытое устройство и его запчасти необходимо оставить на одни сутки на открытом воздухе.

Если забился мундштук, его можно очистить влажной тканью.

Внимание! Препарат выпускается в блистерах с капсулами для ингаляций. После вскрытия возможно использование до 9 дней. По истечению этого срока медикамент нельзя применять из-за потери лечебных свойств и возможного возникновения нежелательных реакций.

Спирива – препарат выбора при ХОБЛ для пожилых людей, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Медикамент рецептурного отпуска, используется только по назначению врача. Имеются ограничения: беременность 1 триместр, детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ипратропию, атропину и другим производным лекарства.

Под наблюдением врача в редких случаях может назначаться при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной форме глаукомы.

Аналоги Спиривы

Заменители используются только по назначению врача и отпускаются по рецепту. Самолечение данными лекарствами недопустимо из-за риска осложнений болезни, возникновении показаний для госпитализации.

Обратите внимание! Спирива – рецептурный препарат, в рецепте прописывается международное название – ипратропия бромид. При отсутствии импортного лекарства, иных причинах можно заменить по действующему веществу на Тиотропиум Натив российского производства.

Аналоги Спиривы Респимат:

  • Беродуал Н;
  • Спиолто Респимат;
  • Тиотропиум Натив;
  • Атровент;
  • Форадил;
  • Форадил Комби;
  • Онбрез Дисхалер;
  • Ультибро;
  • Сибри;
  • Симбикорт и другие.
Аналоги препарата Цена, в рублях Страна-производитель
Спирива 2400-2650 Германия
Спирива респимат
Беродуал Н 460-600
Спиолто 2600-2950
Тиотропиум  Натив 1600-2000 Россия
Атровент Н 200-450 Германия
Форадил 550-900 Швейцария
Форадил Комби 1100-1600 Швейцария или Нидерланды
Онбрез Дисхалер 1400-1800 Испания или Швейцария
Ультибро 2900-3350 Швейцария
Сибри 1750-2000 Испания или Швейцария
Симбикорт 1000-2700 Швеция/Россия

Беродуал

Оригинальный аналог, выпускающийся немецкой фармацевтической компанией. Главное отличие – комбинированный состав, обеспечивающий более широкое лечебное действие (фенотерол и ипратропия бромид). Кроме хронической обструктивной болезни легких, область применения включает бронхиальную астму и осложненный или не осложненный эмфиземой хронический бронхит.

При выборе между Спиривой или Беродуалом, следует учитывать:

  • первый медикамент применяется исключительно при ХОБЛ раз в сутки;
  • область использования аналога – чаще всего бронхиальная астма, реже ХОБЛ;
  • частота применения аналога до 8 ингаляций в сутки;
  • цена Беродуал до 6 раз меньше.

Тиотропиум Натив

Российский аналог на основе тиотропия в виде капсул с порошком для ингаляций. Отличается меньшей ценой (на 40% ниже), производителем, поставщиком сырья и частотой возникновения нежелательных реакций. Может применяться при невозможности купить оригинальный, импортный препарат.

Атровент Н и Атровент

Эти лекарства являются аналогами Спиривы с одинаковым главным веществом. Первое представляет собой аэрозоль для ингаляций, второй – жидкость для небулайзеров и ингаляторов. Применяется по 2 дозы до 4 раз в сутки при лечении ХОБЛ, бронхиальной астмы и сопутствующих болезней сердечно-сосудистой системы. Имеет одинаковые противопоказания и побочные эффекты.

Форадил и Форадил Комби

Дешевые аналоги Спиривы с другим главным веществом, воздействующим на бета2-адренорецепторы (формотерол). Форадил комби представляет собой комбинированный препарат – дополнительно содержит глюкокортикостероид будесонид, оказывающий противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Аналоги ингалятора Спирива выпускаются в капсулах с порошком в разных дозировках и количестве (30 и 60 штук).

Онбрез

Аналог воздействует на бета2-адренорецепторы и основан на веществе – индакатерол. Используется в составе комплексной поддерживающей терапии ХОБЛ у пациентов с нарушениями бронхиальной проходимости.

При выборе между Спиривой или Онбрезом следует учитывать цену: стоимость аналога до 40% ниже. Частота использования – одинаковая: раз в сутки в одно и то же время. Не может применяться беременными и кормящими женщинами, пациентами с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Сибри Бризхалер

Комплексный препарат, который основан на гликопирронии. Выпускается в Швейцарии или Испании, является средством для первичного лечения ХОБЛ.

Ультибро

Объединил свойства двух медикаментов – Онбрез и Сибри.

Выпускается в капсулах для ингаляций с помощью бризхалера. За устройством необходим специальный уход и чистка каждые 7 дней.

При выборе для лечения ХОБЛ между Ультибро или Спиривой, следует ознакомиться с инструкцией и особенностями препаратов. Аналог воздействует на бета2-адренорецепторы и является комплексным средством (содержит индакатерол и гликопирроний), Спирива – на холинорецепторы.

Другое важное отличие – у аналога много противопоказаний и ограничений к использованию, он чаще назначается при неэффективности однокомпонентных средств.

Спирива или Спиолто – что лучше

Препарат Спирива: инструкция по применению, аналоги и формы выпуска, капсула для ингаляции

Спиолто Респимат – аналог, состоящий из двух компонентов и выпускающийся немецкой компанией в виде раствора для ингаляций. Он используется разово в сутки, преимущественно утром по 2 дозы и включает 5 мкг тиотропия бромида и столько же олодатерола.

Благодаря содержанию 2 компонентов Спиолто оказывает более сильный бронходилатирующий эффект (уменьшает бронхоспазм), снижает риск развития осложнений ХОБЛ, увеличивает пиковую скорость выдоха утром и вечером и переносимость физических нагрузок.

Спиолто Респимат лучше Спиривы и используется при неэффективности терапии одним веществом – тиотропия бромидом.

Спирива или Спирива респимат – что лучше

Это два одинаковых препарата с равной ценой, отличающиеся формой выпуска и содержанием действующего вещества. Спирива представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, каждая из которых содержит 18 мкг главного компонента (ипратропия бромида). Медикамент с приставкой респимат – раствор для ингаляций, в каждом дозе содержится 2,5 мкг вещества.

Еще одно отличие в сроке годности после вскрытия. Спирива выпускается в капсулах для ингаляций, упакованных в блистеры. После вскрытия они сохраняют свои свойства до 9 дней. Спирива респимат можно использовать до 3 месяцев после вскрытия.

Оба препарата применяются исключительно по назначению врача раз в сутки, в одно и то же время.

Спирива или Симбикорт – что лучше

Препарат Спирива: инструкция по применению, аналоги и формы выпуска, капсула для ингаляции

Симбикорт – российский аналог Форадил Комби, использующийся для поддерживающего лечения бронхиальной астмы у детей с 6 лет и взрослых. Применяется строго по назначению 1–2 раза в сутки. Другое показание – неподдающаяся лечению другими средствами ХОБЛ и частые обострения заболевания.

Симбикорт сильнее, включает несколько активных компонентов. В терапии заболеваний используется в основном в тех случаях, когда однокомпонентные препараты не дали эффективных результатов и стойкой ремиссии.

Что лучше – аналоги Спиривы или сам препарат, для каждого пациента индивидуально. Подбор должен тщательно осуществляться специалистом, с учетом частоты обострений и их тяжести, показаний, ограничений, результата от лечения другими средствами. Заменители Спиривы не подходят для самостоятельного назначения при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме.

Источник: https://LekAnalog.ru/spiriva-respimat-analogi-i-zameniteli/

Спирива

Спирива – лекарственный препарат холинолитического и бронходилатирующего действия, блокатор м-холинорецепторов.

Форма выпуска и состав

Спирива выпускается в форме твердых желатиновых капсул с порошком для ингаляций: размер №3, светло-зеленовато-голубых, непрозрачных; на капсуле черными чернилами напечатана маркировка «TI 01» и символ компании; содержимое капсул представляет собой порошок белого цвета (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 6 блистеров; по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 6 блистеров в комплекте со специальным ингалятором ХандиХалер).

Состав на 1 капсулу:

  • действующее вещество: тиотропия бромида моногидрат – 22,5 мкг (соответствует содержанию тиотропия 18 мкг);
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат микронизированный и лактозы моногидрат 200 М;
  • оболочка капсулы: желатин, индигокармин, железа оксид желтый, макрогол, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спирива относится к числу блокаторов м-холинорецепторов продолжительного действия.

Имеет одинаковое сродство к разным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. Благодаря ингибированию М3-рецепторов в дыхательных путях наблюдается процесс расслабления гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект Спиривы определяется дозой и сохраняется не меньше 24 часов.

Такая продолжительность действия в сравнении с ипратропия бромидом, вероятно, связана с очень медленным высвобождением из связи с М3-рецепторами. Бромид тиотропия при ингаляционном введении оказывает местное избирательное действие, при применении в терапевтических дозах системных антихолинергических побочных реакций не вызывает.

Высвобождение вещества из связи с М2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Медленное высвобождение из связи с рецепторам, обусловленное высоким сродством с ними, приводит к развитию интенсивного и продолжительного бронходилатирующего эффекта у больных с ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких).

После ингаляции бромида тиотропия бронходилатация является следствием системного, а не местного действия.

В результате проведения клинических исследований было установлено, что через 30 минут после однократной дозы Спиривы на протяжении 24 часов значительно улучшается функция легких, что проявляется увеличением ОФВ1 (объем форсированного выдоха за первую секунду маневра форсированного выдоха) и ФЖЕЛ (разница между объемами воздуха в легких в точках начала и окончания маневра форсированного выдоха).

Выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на третий день терапии, развитие фармакодинамического равновесия отмечалось в течение первых 7 дней. Применение Спиривы позволяет значительно увеличить утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха. Проявления толерантности после оценки терапии на протяжении года не выявлены.

Применение Спиривы позволяет значительно уменьшить одышку на протяжении всего периода лечения. При проведении двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований было доказано, что препарат в сравнении с плацебо значительно улучшает переносимость физической нагрузки.

Также отмечаются другие эффекты Спиривы:

  • стойкое улучшение ОФВ1 после применения на протяжении 4 лет без изменения темпов ежегодного уменьшения ОФВ1;
  • значительное улучшение качества жизни, что наблюдается на протяжении всего периода терапии. Препарат существенно уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, при этом время до момента первой госпитализации увеличивается.

Статистически отмечается снижение риска смерти во время лечения на 16%.

Преимущества Спиривы в сравнении с терапией сальметеролом:

  • увеличение времени до первого обострения;
  • уменьшение вероятности появления обострений;
  • увеличение времени наступления первого тяжелого обострения, при котором требуется госпитализация;
  • снижение ежегодного числа средних или тяжелых обострений, при которых требуется госпитализация.
Читайте также:  Растирание при кашле, список хороших средств для натирания спины и груди, как правильно натирать

Фармакокинетика

Бромид тиотропия является четвертичным аммониевым соединением, умеренно растворимым в воде.

После внутривенного введения и ингаляции сухого порошка в терапевтических пределах имеет линейную фармакокинетику.

Абсолютная биологическая доступность вещества при ингаляционном введении составляет 19,5%. Это свидетельствует о высокой биодоступности достигающей легких фракции препарата.

Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови после ингаляции достигается за 5–7 минут. Из желудочно-кишечного тракта бромид тиотропия всасывается плохо, прием пищи на абсорбцию вещества не влияет. При пероральном приеме вещества в форме раствора абсолютная биологическая доступность составляет 2–3%.

Связывается с белками плазмы на 72%. Vd (объем распределения) составляет 32 л/кг.

В равновесном состоянии значение Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 12,9 пг/мл и быстро уменьшается, что свидетельствует о мультикомпартментном типе распределения вещества. В равновесном состоянии Cmin (минимальная концентрация вещества) в плазме крови составляет 1,71 пг/мл.

Через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Бромид тиотропия имеет незначительную степень биотрансформации. Расщепляется неферментным путем до дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь-N-метилскопина, которые с мускариновыми рецепторами не связываются.

В результате проведенных исследований показано, что препарат (менее 20% от дозы после внутривенного введения) метаболизируется при помощи изоферментов цитохрома P450 окислением и последующей конъюгацией с глутатионом с образованием разных метаболитов. При использовании ингибиторов CYP2D6 и CYP3А4 (гестодена, хинидина и кетоконазола) может иметь место нарушение метаболизма. Таким образом, эти изоферменты включаются в метаболизм препарата.

После ингаляции T1/2 (период полувыведения) тиотропия находится в диапазоне 27–45 часов. Общий клиренс, наблюдающийся у молодых здоровых добровольцев при внутривенном введении, составляет 880 мл/мин.

Вещество после внутривенного введения выводится преимущественно в неизмененном виде почками (74%). Почечная экскреция после ингаляции сухого порошка в равновесном состоянии составляет 7% в день от дозы.

Остальная часть невсосавшегося вещества выводится через кишечник.

Почечный клиренс тиотропия выше клиренса креатинина, это свидетельствует о канальцевой секреции. После продолжительного приема Спиривы 1 раз в день пациентами с ХОБЛ развитие фармакокинетического равновесия наблюдается на седьмой день, при этом кумуляции в дальнейшем не наблюдается.

У пожилых пациентов отмечается снижение почечного клиренса тиотропия. Однако это к соответствующему увеличению значений AUC0-6 (площадь под кривой «концентрация – время») или Cmax не приводит.

При легких нарушениях почечной функции (при клиренсе креатинина в диапазоне 50–80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия 1 раз в день в равновесном состоянии приводило к увеличению значения AUC0-6. Значение Cmax при этом не изменялось.

На фоне средних/тяжелых нарушений функции почек (при клиренсе креатинина до 50 мл/мин) внутривенное введение вещества приводило к увеличению концентрации препарата в плазме в 2 раза.

Аналогичные изменения отмечаются и после ингаляции сухого порошка.

Ожидается, что печеночная недостаточность значительного влияния на фармакокинетические параметры бромида тиотропия оказывать не будет, поскольку вещество выводится преимущественно с мочой, и образование фармакологически активных метаболитов с участием ферментов не связано.

Показания к применению

Согласно инструкции, Спириву назначают пациентам с ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких), в том числе эмфиземой и хроническим бронхитом, в качестве поддерживающего лечения (для предупреждения обострений и при сохраняющейся одышке).

Противопоказания

  • период беременности (первый триместр);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к атропину, а также его производным;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Спириву с осторожностью назначают пациентам с гиперплазией простаты, закрытоугольной глаукомой и обструкцией шейки мочевого пузыря.

Инструкция по применению Спиривы: способ и дозировка

Капсулы Спирива предназначены для ингаляционного применения (их нельзя проглатывать).

Рекомендуемая доза – 1 капсула один раз в сутки, в одно и то же время. Не следует превышать указанную дозировку. Капсулы применяют только с ингалятором ХандиХалер.

При печеночной недостаточности, почечной недостаточности легкой степени и у пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени, а также в случае одновременного применения с препаратами, которые в основном выводятся почками, необходимо контролировать состояние пациента.

Рекомендации по применению ингалятора HandiHaler

Компоненты ингалятора ХандиХалер: мундштук, центральная камера, прокалывающая кнопка, основание, пылезащитный колпачок.

Порядок действий во время ингаляции:

  1. Открыть специальный пылезащитный колпачок (для этого необходимо нажать на прокалывающую кнопку и отпустить ее).
  2. Открыть полностью колпачок, затем открыть мундштук.
  3. Достать капсулу Спирива и поместить ее в центральную камеру.
  4. Плотно закрыть мундштук (слышится характерный щелчок), пылезащитный колпачок должен быть открыт.
  5. Удерживая ингалятор в вертикальном положении мундштуком вверх, нажать один раз прокалывающую кнопку и отпустить ее (так образуется отверстие для высвобождения лекарственного средства из капсулы).
  6. Выдохнуть (нельзя выдыхать в мундштук).
  7. Плотно обхватить мундштук губами и медленно и глубоко вдохнуть, чтобы легкие полностью заполнились; задержать дыхание на максимально возможное время и вынуть ингалятор изо рта; спокойно подышать и повторно выполнить пункты 6 и 7, чтобы полностью опустошить капсулу.
  8. Открыть мундштук, достать и утилизировать использованную капсулу, затем закрыть ингалятор.

Ежемесячно необходимо чистить ингалятор HandiHaler. Его следует промывать в теплой воде, затем протирать бумажным полотенцем и оставлять сушиться на воздухе на один день.

Перед процедурой ингаляции необходимо проверять капсулы Спиривы, они должны быть целыми и неповрежденными.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия; единичные случаи – суправентрикулярная тахикардия и мерцательная аритмия;
  • пищеварительная система: кандидоз ротовой полости, небольшая сухость во рту (исчезает при продолжении терапии), гастроэзофагеальный рефлюкс, запор; единичные случаи – затрудненное глотание, кишечная непроходимость;
  • дыхательная система: бронхоспазм, носовое кровотечение, местное раздражение глотки, кашель, дисфония;
  • мочевыделительная система: инфекции мочевого тракта, задержка и затрудненное мочеиспускание у мужчин с факторами риска;
  • центральная нервная система: головокружение;
  • аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь, реакции гиперчувствительности; единичные случаи – отек Квинке;
  • прочие реакции: единичные случаи – повышение внутриглазного давления, глаукома, нечеткость зрения.

Передозировка

Основные симптомы: нарушения аккомодации, сухость во рту, увеличение частоты сердечных сокращений (проявления антихолинергического действия).

После ингаляции дозы до 282 мкг однократно у здоровых добровольцев системные антихолинергические эффекты не выявлены.

После повторного применения однократной суточной дозы 141 мкг отмечалось развитие билатерального конъюнктивита в комбинации с ксеростомией, которые при продолжении лечения проходили самостоятельно.

При проведении исследования, в котором изучались эффекты тиотропия при многократном применении Спиривы у пациентов с ХОБЛ, получавших более 4 недель максимально по 36 мкг в день, установлено, что единственным побочным эффектом была сухость во рту.

Возникновение острой интоксикации, связанной со случайным приемом внутрь капсул, маловероятно, что связано с низкой биодоступностью Спиривы.

Особые указания

  • Препарат не предназначен для купирования острых бронхоспастических приступов.
  • После ингаляции Спиривы может развиться реакция гиперчувствительности немедленного типа.
  • Процесс ингаляции препарата (как и других ингаляционных средств) может привести к развитию бронхоспазма.
  • При почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин) требуется тщательный контроль состояния пациента.

Порошок из капсул не должен попадать в глаза.

При появлении симптомов закрытоугольной глаукомы (нечеткость зрения, отек роговицы, конъюнктивальный застой, дискомфорт или боль в глазах, зрительные ореолы с покраснением глаз) следует немедленно обратиться к врачу.

В одной капсуле Спиривы содержится лактозы моногидрат в количестве 5,5 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования о влиянии Спиривы на способность пациента водить автомобиль и управлять механизмами не проводились, однако следует учитывать возможность развития таких побочных действий как нечеткость зрения и головокружение. При возникновении перечисленных реакций рекомендуется соблюдать осторожность или отказаться от выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и быстрой реакцией.

Применение при беременности и лактации

В I триместре беременности применять Спириву противопоказано.

Сведения об использовании бромида тиотропия во время беременности у человека ограничены.

При проведении исследований на животных прямое/опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие доказано не было.

В доклинических исследованиях установлено, что бромид тиотропия в небольшом количестве экскретируется в грудное молоко.

В качестве меры предосторожности во II–III триместрах беременности и в период лактации применять Спириву следует только в случаях, если ожидаемая польза превосходит возможный риск.

Применение в детском возрасте

Терапия Спиривой пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

При назначении Спиривы пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина ≤ 50 мл/мин) требуется контроль их состояния.

Лекарственное взаимодействие

Разрешается применение Спиривы одновременно с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для терапии ХОБЛ: производными метилксантина, симпатомиметиками, ингаляционными глюкокортикостероидами и пероральными глюкокортикостероидами.

Постоянное совместное применение Спиривы и антихолинергических средств не изучалось, поэтому такая комбинация не рекомендуется. При разовом одновременном приеме перечисленных препаратов изменения ЭКГ и жизненных параметров не наблюдались, выраженность побочных реакций не уменьшалась.

Аналоги

Аналогами Спиривы являются Спирива Респимат, Тиотропиум-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Капсулы нельзя замораживать, подвергать воздействию высоких температур или солнечных лучей.

Ингалятор ХандиХалер используют не более года. Вскрытый блистер с капсулами необходимо использовать в течение 9 суток.

Срок годности препарата – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спириве

Согласно отзывам, Спирива чаще всего оценивается как эффективный препарат с хорошей переносимостью. Отмечают удобный режим дозирования. При бронхиальной астме средство может применяться в составе комбинированной терапии. Основным недостатком считают высокую стоимость препарата. Также некоторые считают целесообразным выпускать капсулы без ингалятора в комплекте.

Цена на Спириву в аптеках

Примерная цена на Спириву (30 капсул) составляет 2416–2742 руб.

Читайте также:  Сироп джосет от кашля: инструкция по применению, аналоги лекарства и показания

Источник: https://www.neboleem.net/spiriva.php

Спирива капсулы : инструкция по применению

Прочие средства ингаляционного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антихолинергические средства. Код АТХ: R03BB04.

  • Фармакологические свойства
  • Фармакодинамика
  • Механизм действия

Тиотропия бромид — специфический антагонист мускариновых рецепторов длительного действия. Связываясь с мускариновыми рецепторами гладкой мускулатуры бронхов, тиотропия бромид блокирует холинергические (бронхоконстрикторные) эффекты ацетилхолина, высвобождаемого из парасимпатических нервных окончаний.

Он обладает сходным сродством к М1-М5 подтипам мускариновых рецепторов. В дыхательных путях тиотропия бромид конкурентно и обратимо связывается с М3-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры и бронходилатации. Эффект является дозозависимым и сохраняется более 24 часов.

Длительность действия, вероятно, связана с очень медленной диссоциацией связи с М3 рецептором, что отражено в достоверно более длительном периоде полураспада, чем у ипратропия.

Являясь N-четвертичным холиноблокатором, тиотропия бромид при ингаляционном введении оказывает местное селективное действие на бронхи, демонстрируя приемлемый терапевтический диапазон доз без возникновения системных антихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

Бронходилатирующий эффект преимущественно локальный без системного действия.

В исследовании in vitro установлено более быстрое высвобождение тиотропия из связи с М2-рецепторами, чем из связи с М3-рецепторами, что приводит к фармакокинетически обусловленному селективному действию препарата в отношении М3 подтипа рецепторов по сравнению с Мг подтипом.

Высокая активность, очень медленное высвобождение из связи с рецептором и местное селективное действие при ингаляционном введении приводит к клинически достоверному длительному бронходилатирующему действию тиотропия у пациентов с ХОБЛ.

Электрофизиология сердца

В специально проведенных исследованиях влияния препарата на интервал QT с участием 53 здоровых добровольцев СПИРИВА, принимаемая в дозах 18 мкг и 54 мкг (т.е. в три раза выше терапевтической дозы) в течение 12 дней, не вызывала достоверного удлинения интервала QT на ЭКГ.

Клиническая эффективность и безопасность

Программа клинических исследований включала четыре одногодичных, два 6- месячных рандомизированных двойных слепых исследования с участием 2663 пациентов (из них 1308 пациентов получали тиотропий).

1-летняя программа состояла из двух плацебо-контролируемых исследований и двух исследований с активным контролем (ипратропий). Оба шестимесячных исследования проходили с контролем салметеролом и плацебо.

Все исследования включали изучение влияния препарата на функцию легких и исходы влияния на одышку, обострения и связанное со здоровьем качество жизни.

Функция легких

Тиотропия бромид, применяемый один раз в сутки, обеспечивал достоверное улучшение функции легких (объема форсированного выдоха за одну секунду (ОФВ1) и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ)) в течение 30 минут после ингаляции первой дозы, при этом действие сохранялось в течение 24 часов.

Фармакодинамическое равновесное состояние достигалось в течение одной недели с максимальной бронходилатацией с третьего дня приема. При использовании тиотропия бромида достоверно повышалась пиковая скорость выдоха (ПСВ), измеренная ежедневно утром и вечером и записанная пациентом.

Бронходилатарующий эффект тиотропия бромида сохранялся в течение всего периода исследования (1 год) без признаков развития толерантности.

Рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование с участием 105 пациентов с ХОБЛ показало, что бронходилатация сохранялась на протяжении 24-часового интервала дозирования по сравнению с плацебо, независимо от времени введения препарата — утром или вечером.

Клинические исследования (продолжительностью до 12 месяцев)

Одышка, толерантность к физическим нагрузкам

Тиотропия бромид достоверно уменьшал одышку (при оценке с использованием индекса транзиторной одышки). Улучшение сохранялось на протяжении всего периода лечения.

Влияние препарата на выраженность одышки при физической нагрузке была исследована в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 433 пациентов с умеренной и тяжелой ХОБЛ.

В данных исследованиях в течение шестинедельного лечения СПИРИВА продемонстрировано достоверное увеличение времени тренировки на выносливость, ограничиваемое возникновением симптомов, по результатам велоэргометрии, проведенной в режиме 75% от максимальной работоспособности, на 19,7% (исследование А) и 28,3% (исследование В) посравнению с плацебо.

Качество жизни, связанное со здоровьем

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 9 месяцев с участием 492 пациентов лекарственное средство СПИРИВА улучшало общий показатель качества жизни, связанного со здоровьем, оцененный при помощи респираторного опросника Святого Георгия (SGRQ).

Количество пациентов, принимавших СПИРИВА и достигших существенного улучшения общего показателя по опроснику SGRQ (т.е. > 4 единиц), было на 10,9% выше, чем в группе плацебо (59,1% в группе СПИРИВА против 48,2% в группе плацебо (р=0,029)).

Средняя разница между группами составила 4,19 единицы (р=0,001; доверительный интервал: 1,69-6,68). Улучшение в областях опросника SGRQ составили: 8,19 единицы для области «симптомы», 3,91 единицы для области «деятельность» и 3,61 единицы для области «влияние на ежедневную активность».

Улучшение показателей во всех перечисленных областях были статистически значимыми.

Обострение ХОБЛ

В рандомизированном двойном слепом плацебо контролируемом исследовании с участием 1829 пациентов с умеренной до очень тяжелой ХОБЛ тиотропия бромид статистически достоверно уменьшал количество пациентов с обострением ХОБЛ (с 32,2% до 27,8%) и приводил к статистически достоверному уменьшению числа обострений на 19% (от 1,05 до 0,85 случаев/пациент/год воздействия). Госпитализация в связи с обострением ХОБЛ составила 7,0% пациентов в группе тиотропия бромида и 9,5% пациентов в группе плацебо (р=0,056). Количество пациентов, госпитализированных по поводу ХОБЛ, было ниже на 30% (от 0,25 до 0,18 случаев/пациент/год воздействия).

  1. В рандомизированном, двойном слепом исследовании с двойной имитацией, в параллельных группах, продолжительностью 1 год, проводили оценку влияния лечения СПИРИВА 18 мкг один раз в день и салметерола дозированного аэрозоля 50 мкг два раза в день на частоту умеренных и тяжелых обострений с участием 7376 пациентов с ХОБЛ и наличием обострения в течение предыдущего года.
  2. По сравнению с салметеролом СПИРИВА увеличивало время до первого обострения (187 дней по сравнению с 145 днями) с уменьшением на 17% риска развития обострения (отношение рисков 0,83; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,77-0,90, р < 0,001), СПИРИВА также увеличивало время до первого тяжелого обострения (госпитализации) (отношение рисков 0,72; 95% ДИ 0,61-0,85; р 80 мл/мин.).

    У пациентов с ХОБЛ и умеренными или выраженными нарушениями функции почек (КК

    Нарушения функции печени

    Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия. Тиотропий выводится преимущественно почками (74% у здоровых молодых добровольцев) и метаболизируется простым неферментативным расщеплением эфира до фармакологически неактивных метаболитов.

    1. Фармакокинетические/фармакодинамические взаимоотношения
    2. Прямая зависимость между фармакокинетикой и фармакодинамикой отсутствует.

    Источник: https://apteka.103.by/spiriva-instruktsiya/

    СПИРИВА

    Клинико-фармакологическая группа

    Бронхолитический препарат — блокатор м-холинорецепторов

    Действующее вещество

    — тиотропия бромида моногидрат (tiotropium bromide)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные; с символом компании и «TI 01», напечатанными черными чернилами; содержимое капсул — белый порошок.

    1 капс.
    тиотропия бромида моногидрат 22.5 мкг,
     что соответствует содержанию тиотропия 18 мкг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, 200 М — 5.2025 мг, лактозы моногидрат микронизированный — 0.2750 мг.

    Состав капсулы (мг/капсула): макрогол — 2.4000 мг, индигокармин (Е132) — 0.0120 мг, титана диоксид (Е171) — 1.0240 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.0120 мг, желатин — 44.5160 мг.

    10 шт. — блистеры (1) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него — пачки картонные.

    10 шт. — блистеры (6) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

    Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.

    Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом.

    При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов.

    Высвобождение тиотропия бромида из связи с М2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

    Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

    В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ).

    Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными.

    Бронходилатирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

    Спирива значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения. В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано, что Спирива значительно улучшала переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.

    Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

    Также было показано, что Спирива приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4 лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.

    Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%.

    По сравнению с приемом сальметерола, применение препарата Спирива увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17% (отношение рисков 0.83; 95% доверительный интервал [ДИ], от 0.77 до 0.90; Р

    Источник: https://health.mail.ru/drug/spiriva/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector